Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) уменьшают боль и воспаление путем блокирования фермента ЦОГ- 2, но в тоже время могут вызывать сердечные приступы, развитие инсульта, сердечную недостаточность и даже внезапную сердечную смерть. Это послужило предпосылкой к поиску новых более безопасных и в то же время эффективных обезболивающих препаратов.
ЦОГ- 2 является основным источником двух простагландинов – PGE2 и простациклина, которые участвуют в формировании боли и воспаления. И в то же время простоциклин имеет кардиопротективные свойства, и его ингибирование объясняет риск развития сердечно – сосудистых заболеваний от НПВС.
Ранние исследования показали, что удаление фермента MPEGs – 1 из ЦОГ-2 на подопытных животных приводило к замедлению развития атеросклероза.
Исследователи Lihong Chen и Garret FitzGerald обнаружили, что удаление MPEGs – 1 из макрофагов заметно замедляло скорость уплотнения стенок артерий у мышей с высоким уровнем холестерина в крови. Они связывают это с уменьшением повреждающего влияния окислительных процессов на стенки сосудов. С другой стороны, удаление mPGES -1 непосредственно из клеток сосудов не имело никакого эффекта.
Chen и FitzGerald в настоящее время разрабатывают способы доставки ингибиторов mPGES -1 непосредственно в макрофаги.
«Во время блокирования ЦОГ-2 повышается кровяное давление и активируется свертывающая система крови, а удаление mPGES-1 позволяет избежать этих побочных эффектов и даже сдерживать развитие атеросклероза», – объясняет FitzGerald.
«Полученные данные свидетельствуют, что таргетинг фермента MPEGs -1 может привести к разработке нового класса нестероидных противовоспалительных препаратов, которые будут не только безвредны, но и помогут предупреждать развитие сердечно – сосудистых заболеваний», – утверждает Chen.
Подробнее в научной статье:
Chen, Lihong; Yang, Guangrui; Monslow, James; Todd, Leslie; Cormode, David P. et al. Myeloid cell microsomal prostaglandin E synthase-1 fosters atherogenesis in mice // PNAS -2014- p. 1401797111
Ведущий специалист отдела организации клинических исследований, терапевт, врач ультразвуковой диагностики АО «СЗЦДМ» (г. Санкт-Петербург), главный редактор, учредитель сетевого издания Medical Insider, а также автор статей
E-mail для связи – [email protected];
