Ученые исследуют новый класс болеутоляющих

Просмотров: 619

Опубликовано 23.04.2014, 09:22 (мск) Руслан Хусаинов в Новости, Фармакология

Очень плохая статьяПлохая статьяТак себе статьяХорошая статьяОтличная статья (Читатели ещё не оценили запись, станьте первым!)
Загрузка...

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) уменьшают боль и воспаление путем блокирования фермента ЦОГ- 2, но в тоже время могут вызывать сердечные приступы, развитие инсульта, сердечную недостаточность и даже внезапную сердечную смерть. Это послужило предпосылкой к поиску новых более безопасных и в то же время эффективных обезболивающих препаратов.

ЦОГ- 2 является основным источником двух простагландинов — PGE2 и простациклина, которые участвуют в формировании боли и воспаления. И в то же время простоциклин имеет кардиопротективные свойства, и его ингибирование объясняет риск развития сердечно — сосудистых заболеваний от НПВС.

Ранние исследования показали, что удаление фермента MPEGs — 1 из ЦОГ-2 на подопытных животных приводило к замедлению развития атеросклероза.

Исследователи Lihong Chen и Garret FitzGerald обнаружили, что удаление MPEGs — 1 из макрофагов заметно замедляло скорость уплотнения стенок артерий у мышей с высоким уровнем холестерина в крови. Они связывают это с уменьшением повреждающего влияния окислительных процессов на стенки сосудов. С другой стороны, удаление mPGES -1 непосредственно из клеток сосудов не имело никакого эффекта.

Chen и FitzGerald в настоящее время разрабатывают способы доставки ингибиторов mPGES -1 непосредственно в макрофаги.

«Во время блокирования ЦОГ-2 повышается кровяное давление и активируется свертывающая система крови, а удаление mPGES-1 позволяет избежать этих побочных эффектов и даже сдерживать развитие атеросклероза», — объясняет FitzGerald.

«Полученные данные свидетельствуют, что таргетинг фермента MPEGs -1 может привести к разработке нового класса нестероидных противовоспалительных препаратов, которые будут не только безвредны, но и помогут предупреждать развитие сердечно — сосудистых заболеваний», — утверждает Chen.

Подробнее в научной статье:

Chen, Lihong; Yang, Guangrui; Monslow, James; Todd, Leslie; Cormode, David P. et al. Myeloid cell microsomal prostaglandin E synthase-1 fosters atherogenesis in mice // PNAS -2014- p. 1 401 797 111

(c)Medical Insider


Руслан Хусаинов (2121 Статей)
Должность - Координатор проекта. E-mail для связи - [email protected] Врач - ультразвуковой диагностики, детский травматолог-ортопед г. Санкт-Петербург.