Возникновение серьезных побочных эффектов и развитие резистентности являются самыми большими проблемами, затрудняющими современную терапию опухолевых заболеваний. Даже самые современные противораковые препараты, такие как ингибиторы тирозинкиназы (Tarceva (R) или Сутент (R)) вызывают такие осложнения, которые в конечном итоге заставляют остановить применение препарата. Действие выше указанных препаратов основано на специфическом ингибировании белков, которые приводят к аномальному росту раковых клеток. Тем не менее, клиническая практика показала, что подавление этих белков в здоровой ткани может вызвать серьезные побочные эффекты.
Цель исследования заключалась в разработке улучшенной версии ингибиторов тирозинкиназы, которые активировались бы только в злокачественной ткани и не повреждали здоровые клетки. В данном исследовании, опубликованном в журнале Angewandte Chemie, ученые разработали новый ингибитор на основе кобальта-III, который не проявляет активности в нормальных физиологических условиях.
«В опухолевой ткани неактивный кобальт-III соединяется с кобальтом (II) и выпускает активное лекарственное вещество. Эффективность данного метода была продемонстрирована на здоровых и раковых клетках подопытных животных. Вследствие данного исследования мы смогли сократить побочные эффекты ингибиторов тирозинкиназы и улучшить переносимость данной терапии», — утверждает профессор Bernhard Keppler.
Следующим этапом учёные планируют клинические испытания нового препарата.
ПОДРОБНЕЕ В НАУЧНОЙ СТАТЬЕ:
Karnthaler-Benbakka, Claudia; Groza, Diana; Kryeziu, Kushtrim; Pichler, Verena; Roller, Alexander et al. (2014) Tumor-Targeting of EGFR Inhibitors by Hypoxia-Mediated Activation.// Angewandte Chemie (International ed. in English)
