Антибиотики аминогликозидового ряда- наиболее часто используемые антибиотики во всем мире. Но, к сожалению, они имеют серьёзный побочный эффект — эти антибиотики вызывают частичную или полную потерею слуха в 20 — 60 процентов случаях применения.
В новом исследовании, опубликованном в журнале The Journal of Clinical Investigation, ученые из Стэнфордского медицинского университета разработали модифицированную версию аминогликозидов. Новый препарат проявил хорошую антибактериальную эффективность у мышей без риска повреждения слуховых органов и почек. В скором времени ученые надеются провести клинические испытания модифицированного аминогликозида.
«Нам потребовалось четыре года, чтобы создать новую версию антибиотика под кодовым названием — N1MS, который является производным сизомицина, группы аминогликозидов», — говорит соавтор исследования, профессор Anthony Ricci.
У мышей N1MS эффективно вылечивал инфекции мочевыводящих путей так же, как сизомицин, но без воздействия на слуховые органы, то есть не вызывал глухоту.
Звуковые волны открывают ионные каналы в пределах волосковых клеток во внутреннем ухе, что позволяет преобразовать их в электрические сигналы, которые в конечном итоге попадают в головной мозг. Аминогликозиды вызывают глухоту путем токсического воздействия на волосковые клетки. Поэтому ученые решили создать новую молекулу, которая не смогла бы пройти через ионные каналы.
Несмотря на новые альтернативные антибиотики, аминогликозиды остаются основным препаратом в лечении таких заболеваний, как пневмония, перитонит и сепсис. Также аминогликозиды широко используются при лечении инфекций неизвестного происхождения.
Популярность аминогликозидов обусловлена, в основном, низкой стоимостью и доступностью. Они часто используются в отделениях интенсивной терапии новорожденных для борьбы с инфекцией, угрожающей жизни.
В течение многих десятилетий исследователи искали способы предотвращения воздействия аминогликозидов на слуховые клетки внутреннего уха. Главная проблема состояла в том, что прекращение воздействия препарата на волосковые клетки приводило к снижению антимикробного действия препарата.
Исследователи создали девять различных соединений, полученных из сизомицина. При тестировании в лабораторных условиях все девять соединений были значительно менее токсичными, чем сизомицин. N1MS оказался самым эффективным против бактерий, чтобы успешно подавлять кишечные палочки, вызванные инфекцией мочевого пузыря у подопытных моделей, без воздействия на слух. Они также обнаружили, что N1MS был нетоксичен для почек.
ПОДРОБНЕЕ В НАУЧНОЙ СТАТЬЕ:
Huth, Markus E.; Han, Kyu-Hee; Sotoudeh, Kayvon; Hsieh, Yi-Ju; Effertz, Thomas et al. (2015) Designer aminoglycosides prevent cochlear hair cell loss and hearing loss // The Journal of Clinical Investigation — vol. 125 (125(2))
Ведущий специалист отдела организации клинических исследований, терапевт, врач ультразвуковой диагностики АО «СЗМЦ» (г. Санкт-Петербург), главный редактор, учредитель сетевого издания Medical Insider, а также автор статей
E-mail для связи – [email protected];
