Разработана технология нового химического процесса для синтеза лекарственно-подобных молекул

Ученые разработали новую технологию для выбора правильных лекарственных препаратов для пациента. Когда лекарственное средство не подходит пациенту,  результаты применения могут быть разрушительными.

Лекарственная катастрофа 20-го века

Так обстоит дело с талидомидом, который прописывался в 1950-х и 1960-х годах как седативный и гипнотический препарат даже для беременных женщин. С одной стороны талидомид считался мощным транквилизатором, с другой стороны он может нарушить развитие плода. Это привело к ужасным врожденным дефектам  более чем у 10 000 детей во всем мире. Для эффективности и безопасности молекулы биологически активные лекарственные вещества должны быть максимально чистыми, содержащими единственный чистый энантиомер. Пара молекул, которые являются зеркальными изображениями друг друга, называются энантиомерами.

Материалы и методы обследования

Ученые сосредоточены на аминобороновых кислотах и ​​их производных, которые являются ключевыми фармакофорами в различных лекарственных веществах, одобренных Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), используемых для лечения рака, диабета и других заболеваний.

Результаты научной работы

Исследователи из Университета Пердью (Purdue University), лауреата Нобелевской премии Эй-Ичи Негиши (Ei-ichi Negishi), разработали технологию создания нового химического процесса для синтеза лекарственно-подобных молекул с ультра-высокой чистотой. Эта технология представлена ​​в научном журнале Angewandte Chemie.

Ученые создали то, что, по их мнению, является первым общим и высокоэффективным методом синтеза разнообразных β-амино-третичных бороновых кислот и эфиров в их энантиомерных формах в виде единого чистого энантиомера.

«Наша работа важна, так как реакция организма на определенную молекулу, такую ​​как лекарственное средство, зачастую зависит от того, как эта молекула подходит к рецепторам в организме, подобно тому, как левша требует левую перчатку, – сказал Шицин Сюй (Shiqing Xu), член исследовательской группы.

Новый химический процесс имеет широкие возможности для использования среди препаратов на основе бора.

Авторы другого исследования утверждают, что лекарства от астмы, принимаемые во время беременности, связаны с риском развития аутизма.