Исследователи из Медицинского Комплекса Шарите (Charité – Universitätsmedizin Berlin) в Берлине разработали новое поколение обезболивающих препаратов. Результаты научного исследования были опубликованы в журналах Pain и Scientific Reports.
Что нам известно про опиоиды?
Опиоиды – это класс препаратов с сильными болеутоляющими свойствами. Они в основном используются для лечения боли, связанной с повреждением тканей и воспалением, например, вызванным хирургическим вмешательством или раком. Общие побочные эффекты, связанные с их использованием, включают сонливость, тошноту, запор, зависимость и в некоторых случаях остановку дыхания. Исследовательская группа, возглавляемая Кристофом Штайном (Christoph Stein), надеется разработать новые виды обезболивающих препаратов, которые будут работать без возникновения опасных побочных эффектов.
Эти препараты могут препятствовать возникновению побочных эффектов, связанных с негативным воздействием на мозг и кишечник, которые вызывают обычные опиоиды, и, как было показано, успешно применены в доклинических исследованиях.
Материалы и методы обследования
Кристоф Штайн, сотрудничая с соавтором исследования Маркусом Вебером (Marcus Weber) из Института Зюс в Берлине (Zuse Institute Berlin), использовали компьютерное моделирование для разработки двух новых опиоидов, которые будут работать только в местах организма, пострадавших от травмы или воспаления. В обоих случаях ученые использовали фентанил в качестве исходной молекулы.
Результаты научной работы
Авторы исследования предположили, что поврежденные или воспаленные ткани демонстрируют более сильное взаимодействие между «опиоидными агонистами» – веществами, которые вызывают эффект снятия боли, – и опиоидными рецепторами, к которым они привязаны. Их компьютерное моделирование показало, что это связано с увеличением концентрации протонов в воспаленных тканях, что приводит к более низким значениям рН, чем в здоровых тканях. Опиоидные молекулы должны пройти протонирование, прежде чем они смогут связываться с опиоидными рецепторами и активировать их. Исследователи использовали эти знания для разработки двух препаратов, которые существовали бы только в протонированном состоянии.
«Наш инновационный метод проектирования обеспечивает надежную основу для нового поколения обезболивающих препаратов», – сообщает Штейн. Он добавляет: «Эти препараты могут помочь нам обойтись без опасных побочных эффектов обычных опиоидов и уменьшить осложнения, а также помочь нам остановить опиоидный кризис, который характерен для США».
Выводы
Исследователи надеются продолжить разработку этих препаратов, чтобы сделать их доступными для пациентов. Они также планируют улучшить понимание молекулярных процессов, лежащих в основе сложных взаимодействий, наблюдаемых в воспаленных тканях, в надежде на то, что они смогут поддерживать оптимизацию опиоидов.
Авторы другого исследования утверждают, что опиоиды увеличивают риск хронической боли.
Ведущий специалист отдела организации клинических исследований, терапевт, врач ультразвуковой диагностики АО «СЗЦДМ» (г. Санкт-Петербург), главный редактор, учредитель сетевого издания Medical Insider, а также автор статей
E-mail для связи – [email protected];
