Для женщин разработано множество оральных контрацептивов, которые безопасны и эффективны. Ученые сообщают об исследованиях, которые были опубликованы в журнале Journal of Medicinal Chemistr. В нем говорится о создании мужского противозачаточного препарата. Он основан на уабаине, растительном экстракте, который африканские охотники используют в качестве отравляющего яда на своих стрелах.
Актуальность проблемы
Два типа африканских растений содержат уабаин. Млекопитающие также его производят в более низких дозах, которые помогают контролировать артериальное давление. В некоторых случаях врачи назначают небольшие дозы для лечения сердечных приступов. Уабаин разрушает прохождение ионов натрия и кальция через мембранный белок Na+ K+АТФазу, который находится в клеточных мембранах и состоит из белковых субъединиц. Некоторые субъединицы были обнаружены в сердечной ткани и в клетках спермы. Известно, что этот белок имеет решающее значение для фертильности – по крайней мере у самцов мышей. Предыдущие клинические исследования показали, что уабаин обуславливает фертильность у мужчин. Однако сам уабаин не является вариантом контрацепции из-за риска навредить сердцу. Итак, Гунда Георг и Густаво Бланко (So Gunda Georg, Gustavo Blanco) решили разработать аналоги уабаина.
Материалы и методы исследования
Удалив сахар из уабаина, а также заменив ее лактоновую группу триазольной, исследователи создали производную.
Результаты исследования
Ученые показали, что уабаин препятствует способности сперматозоида передвигаться, что важно для его роли в оплодотворения яйцеклетки. Соединение не вызвало токсичность у крыс. Исследователи говорят, что эффект контрацепции должен быть обратимым. Это означает, что сперматозоиды, произведенные организмом после прекращения лечения производным уабаина, не подвергаются воздействию вещества.
Авторы другого исследования утверждают, что мужчины, страдающие бесплодием из-за дефектов сперматозоидов, живут меньше.
Литература
Shameem Sultana Syeda, еt al. Design, Synthesis, in vitro and in vivo Evaluation of Ouabain Analogs as Potent and Selective Na,K-ATPase α4 Isoform Inhibitors for Male Contraception // Journal of Medicinal Chemistr
Ведущий специалист отдела организации клинических исследований, терапевт, врач ультразвуковой диагностики АО «СЗЦДМ» (г. Санкт-Петербург), главный редактор, учредитель сетевого издания Medical Insider, а также автор статей
E-mail для связи – [email protected];
