Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило новый первый в своем классе препарат для лечения диабета 2 типа. Препарат называется тирзепатид.
Тирзепатид — новое лекарство двойного действия
Тирзепатид вводится 1 раз в неделю под кожу. Препарат имеет двойной эффект, снижая уровень сахара в крови и поддерживает снижение веса намного эффективнее, чем доступные в настоящее время лекарственные препараты для лечения диабета 2 типа.
Наиболее распространенными побочными эффектами являются тошнота, диарея и рвота, которые со временем проходят. Было также несколько сообщений о резком снижении уровня сахара в крови в клинических испытаниях.
Актуальность проблемы
Инсулин — это гормон, вырабатываемый поджелудочной железой, который позволяет сахару крови проникать в клетки и обеспечивать их энергией. Организм человека с диабетом 2 типа либо не вырабатывает достаточного количества инсулина, либо не реагирует на инсулин должным образом. Инсулинорезистентность возникает, когда клетки организма не могут воспринимать сахар из крови. В ответ поджелудочная железа вырабатывает больше инсулина, пока клетки не отреагируют. Со временем поджелудочная железа может не справиться с возросшими требованиями. Это ведет к предиабету, который предшествует диабету 2 типа.
По последним данным, 11,3% людей страдают диабетом, 90-95% из них — диабетом 2 типа. Неконтролируемый высокий уровень сахара в крови может привести к серьезным осложнениям, таким как хроническое заболевание почек, слепота и инсульт.
Лекарства, снижающие сахар в крови
Различные виды лекарственных препаратов могут снизить уровень сахара в крови у людей с диабетом 2 типа. Вот некоторые примеры:
Пероральные препараты:
- ингибиторы альфа-глюкозидазы;
- бигуаниды;
- секвестранты желчных кислот;
- агонисты дофамина-2;
- ингибиторы ДПП-4;
- меглитиниды;
- ингибиторы SGLT2;
- сульфонилмочевины;
- тиазолидиндионы;
Инъекционные препараты:
- инсулин;
- агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1).
В рекомендациях Американской диабетической ассоциации от 2022 года говорится, что лечением первой линии обычно является метформин, бигуанид и ведение здорового образа жизни. Но первоначальный выбор лечения также зависит от наличия или риска других заболеваний, включая сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца или хроническую болезнь почек. Врач также учитывает предпочтения человека, его доступ к лекарствам, их стоимость, эффективность, побочные эффекты и влияние на вес.
Зачастую комбинированная терапия, включающая 2 или более препаратов, необходима для поддержания уровня сахара в крови в соответствующем диапазоне, чтобы отсрочить или предотвратить осложнения, связанные с диабетом. Но некоторые люди с диабетом 2 типа не могут достичь целевого уровня сахара в крови с помощью доступной в настоящее время комбинированной терапии. Потребность в новых, более эффективных вариантах лечения лежит в основе одобрения FDA тирзепатида, нового препарата для лечения диабета 2 типа.
Тирзепатид — механизм действия
Тирзепатид — первый препарат нового класса противодиабетических препаратов. Это двойной глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (GLP) и агонист рецептора GLP-1. GLP-1 и GIP представляют собой кишечные гормоны, называемые инкретинами, которые высвобождаются при приеме пищи. Инкретины стимулируют секрецию инсулина инсулинпродуцирующими клетками поджелудочной железы, которые называются бета-клетками. GLP-1 увеличивает высвобождение инсулина из поджелудочной железы. GLP-1 также снижает уровень глюкагона, гормона, который предотвращает резкое снижение уровня сахара в крови.
Другая роль GLP-1 заключается в увеличении количества и объема бета-клеток в поджелудочной железе. Он также способствует чувству насыщения, задерживая опорожнение желудка и контролируя аппетит в головном мозге. Подобно GLP-1, GIP увеличивает высвобождение инсулина. Он также улучшает производство бета-клеток и уменьшает разрушение бета-клеток. Кроме того, GIP уменьшает накопление жира, увеличивает образование костей, увеличивает выработку глюкагона и снижает секрецию кислоты в желудке. Люди с диабетом 2 типа не так сильно реагируют на инкретиновые гормоны, как другие люди. Тирзепатид устраняет этот дефицит, активируя рецепторы GLP-1 и GIP в организме.
Автор исследования Кэрол Уишэм (Carol Wysham) объясняет:
«GLP-1 и GIP обладают разными эффектами, но в комбинации они высокоактивны, вызывая секрецию инсулина, при этом улучшая толерантность к глюкозе и снижая массу тела».
Материалы и методы обследования
Участники получали одну из трех дозировок тирзепатида: 5 миллиграммов (мг), 10 мг или 15 мг или инъекцию плацебо под кожу 1 раз в неделю в течение 40 недель. В исследование были включены люди с диабетом 2 типа, которые ранее не использовали инсулин и не реагировали адекватно на лечение метформином отдельно или в комбинации с ингибиторами SGLT2.
Результаты научной работы
Исследователи обнаружили, что тирзепатид эффективен у взрослых с диабетом, которые плохо контролируются только диетой и физическими упражнениями. Результаты исследования показывают, что у участников, принимавших тирзепатид, наблюдалось значительно большее снижение A1C, показателя уровня сахара в крови, чем в группе плацебо. A1C снизился на 1,87–2,07% в зависимости от дозировки. Кроме того, по сравнению с группой плацебо участники, принимавшие тирзепатид, потеряли больше веса: от 7 до 9,5 килограммов. Через 52 недели у участников, получавших тирзепатид, наблюдалось значительно большее снижение A1C по сравнению с теми, кто получал инсулин деглудек. Первая группа также испытала значительно большую потерю веса.
Авторы другого исследования утверждают, что даже легкое течение COVID-19 увеличивает риск развития диабета.
Ведущий специалист отдела организации клинических исследований, терапевт, врач ультразвуковой диагностики АО «СЗМЦ» (г. Санкт-Петербург), главный редактор, учредитель сетевого издания Medical Insider, а также автор статей
E-mail для связи – [email protected];
