В новом исследовании, опубликованном в журнале Acta Pharmaceutica Sinica B, ученые из Национального университета Сингапура (National University of Singapore) разработали усовершенствованный фармацевтический препарат — пойендарон — для лечения наиболее распространенного нарушения сердечного ритма — фибрилляции предсердий. Исследовательской группе из 8 человек понадобилось 8 лет, чтобы добиться этого технологического прорыва, который может принести пользу миллионам пациентов во всем мире.
Фибрилляция предсердий — лечение
Фибрилляция предсердий (ФП, синоним — мерцательная аритмия) является серьезным заболеванием, которое может привести к сердечной недостаточности, ранней смертности и инсульту. Для пациентов с ФП в настоящее время существуют лекарственные препараты, которые используются для контроля ФП и поддержания нормального ритма. По иронии судьбы эти препараты при лечении ФП могут способствовать другому типу нарушений сердечного ритма в нижних отделах сердца, также известному как желудочковая аритмия, что потенциально более опасно или даже смертельно. Некоторые из существующих препаратов от ФП также токсичны для других органов, таких как печень, легкие и щитовидная железа. Следовательно, существует неудовлетворенная потребность в разработке эффективных и безопасных препаратов для лечения ФП.
Пойендарон
Были поданы заявки на патенты на новый препарат — кандидат, названный пойендароном. Исследовательская группа проверила пойендарон в лабораторных исследованиях, и многообещающие результаты позволяют препарату изменить правила игры с большей безопасностью и эффективностью для клинических испытаний. Примечательно, что с 2009 года не было одобренного регулирующими органами препарата для лечения ФП.
Дронедарон
Исследователи обнаружили, что действующее вещество, называемое дронедароном, вызывает инактивацию ключевого сердечного фермента. Обычно фермент превращает ненасыщенную жирную кислоту в метаболиты, которые облегчают физиологические функции сердца, такие как нормальное биение и благополучие клеток сердечной мышцы. Дронедарон метаболизируется сердечным ферментом с образованием метаболита лекарственного средства, который может необратимо связываться с активным участком фермента, тем самым инактивируя его. Инактивация фермента, в свою очередь, вызывает желудочковую аритмию. Пациенты, у которых возникает желудочковая аритмия из-за дронедарона, должны немедленно прекратить прием препарата, пока рассматриваются другие варианты лечения.
Новая молекула лекарственного препарата для лечения мерцательной аритмии без побочных эффектов
Вооружившись этими знаниями, исследователи успешно обошли этот потенциально смертельный побочный эффект, изменив химическую структуру дронедарона. Это было сделано путем тонкой замены отдельных атомов водорода, присутствующих в молекуле препарата, атомами дейтерия в процессе, известном как дейтерирование. Благодаря этому изменению реактивность метаболита снижается, и он больше не способен инактивировать ключевой сердечный фермент. В ходе лабораторных исследований ученые также обнаружили, что улучшенный препарат сохранил несколько благоприятных свойств, связанных с лекарственными препаратами, например, то, как он эффективно лечит ФП и может эффективно обрабатываться организмом. Как и дронедарон, новая лекарственная молекула пойендарон, как ожидается, будет приниматься в виде таблеток.
«Существует острая необходимость в разработке безопасных, эффективных и доступных антиаритмических препаратов для лечения постоянно растущего числа пациентов с ФП во всем мире, которое в настоящее время оценивается более чем в 35 миллионов. Пойендарон представляет собой сдвиг парадигмы в улучшении характеристики современных лекарств, выборочно устраняя опасные побочные эффекты и органную токсичность, сохраняя при этом свою способность регулировать аномальный сердечный ритм», — объясняет автор исследования Пипин Коджоджоджо (Pipin Kojodjojo).
Авторы другого исследования утверждают, что синдром выгорания может привести к мерцательной аритмии.
Врач кардиолог, терапевт, врач функциональной диагностики АО «СЗЦДМ» (г. Санкт-Петербург), редактор и автор статей
