В рамках нового исследования была изучена фармакологическая активность лекарственного препарата гидрометилтионина в мозге у более чем 1000 пациентов с легкой и средней степени тяжести болезни Альцгеймера. Результаты исследования показали, что даже при самой низкой дозе гидрометилтионина (8 мг в день) лекарственное средство оказывало влияние на снижение когнитивных функций и атрофию головного мозга. Исследование опубликовано в научном журнале Journal of Alzheimer’s Disease.
Актуальность проблемы
Гидрометилтионин в виде таблеток является одобренным ВОЗ непатентованным наименованием соединения, ранее названного TauRx. Препарат блокирует аномальную агрегацию тау-белка в мозге, что все чаще признается в качестве важного фактора деменции.
Материалы и методы исследования
В исследовании приняли участие почти 1700 пациентов с болезнью Альцгеймера от легкой до умеренной степени тяжести. Гидрометилтионин был протестирован в дозах 150–250 мг / день против низкой дозы 8 мг / день. Удивительно, но не было никакой разницы между высокими дозами и низкой дозой гидрометилтионина ни по одному из клинических результатов испытаний.
Для дальнейшего изучения исследователи провели новый фармакокинетический анализ популяции с использованием данных о концентрации в плазме 1162 пациентов, которые участвовали в испытаниях фазы 3 по гидрометилтионину, чтобы измерить, как уровни препарата в крови влияют на головной мозг.
Результаты научного исследования
Исследователи обнаружили, что эффекты гидрометилтионина в дозе 8 мг / день определялись в крови.
Авторы исследования пришли к выводу, что доза гидрометилтионина, равная 16 мг / день, обеспечит всем пациентам уровень крови, необходимый для максимизации активности лекарственного средства. Найденный ими фармакокинетический профиль, типичный для многих лекарственных средств, теперь объясняет, почему фармакологические эффекты гидрометилтионина в высоких дозах были не лучше.
Анализ также показал, что, хотя гидрометилтионин имеет профиль концентрации-ответа у пациентов, принимающих препарат в качестве дополнительной терапии к обычно используемым симптоматическим методам лечения болезни Альцгеймера, максимальный эффект у этих пациентов был уменьшен вдвое. Этот вывод подтверждает гипотезу о том, что симптоматические лекарственные средства для этого состояния влияют на лечебные эффекты гидрометилтионина, модифицирующие заболевание.
«Поскольку у нас уже есть обширная база данных, подтверждающая безопасность и переносимость гидрометилтионина в клинических исследованиях пациентов с болезнью Альцгеймера легкой и средней степени тяжести, дополнительные результаты анализа вселили в нас уверенность в расширении сферы применения новой клинической системы TauRx Lucidity», – комментирует автор исследования Клод Висчик (Claude Wischik) из Университета Абердина (Aberdeen University). «Помимо уменьшения атрофии головного мозга мы были удивлены, что при ежедневной дозе 8 мг гидрометилтионина наблюдалось 85% -ное снижение ухудшающих когнитивных функций за 65 недель».
Авторы другого исследования установили, что улучшение здоровья кровеносных сосудов в мозге может помочь в борьбе с болезнью Альцгеймера.
