Международная группа ученых, возглавляемая Франсиско Гойкулеа (Francisco Goycoolea) из Университета Лидса (University of Leeds) и Клаудио Саломоном (Claudio Salomon) из Национального университета Росарио (Universidad Nacional de Rosario), Аргентина, и в сотрудничестве с коллегами из Университета Мюнстера (University of Münster), Германия, разработали новую фармацевтическую лекарственную форму с миллиардами крошечных капсул для введения триклабендазола – антипаразитарного препарата, используемого для эрадикации плоского червя.
Лечение фасциолеза
Хотя случаи заболевания фасциолезом отмечались более чем в 70 странах мира, с увеличением числа сообщений из Европы и Северной и Южной Америки, это заболевание считается забытым, поскольку оно не получает особого внимания и зачастую не лечится. Симптомы заболевания, когда оно достигает хронической фазы, включают перемежающуюся боль, пожелтение кожных покровов и анемию. Пациенты также могут испытывать уплотнение печени в случае длительного воспаления.
Из-за плохой растворимости антипаразитарных препаратов их необходимо вводить в очень высоких дозировках, чтобы гарантировать абсорбцию достаточного количества активного ингредиента. Это особенно проблематично при лечении детей от паразитов. Препарат нужно разделить на более мелкие кусочки, чтобы отрегулировать дозировку и облегчить глотание, но это может вызвать побочные эффекты из-за неправильной дозировки.
По оценкам Всемирной организации здравоохранения, 2,4 миллиона человек во всем мире инфицированы фасциолезом, заболеванием, вызванным плоскими червями, для избавлении от которых применяют триклабендазол. Антипаразитарные препараты не эффективны до тех пор, пока они не подвергнуться растворению и всасыванию. Сами по себе антипаразитарные препараты плохо растворимы, что ограничивает их терапевтический эффект.
Материалы и методы обследования
В попытке преодолеть это ограничение и создать новую лекарственную форму, ученые использовали «мягкие» нанотехнологические и наномедицинские подходы, в которых используются свойства самосборки органических наноструктур и методы, в которых играют роль такие компоненты, как полимеры и поверхностно-активные вещества в растворе. Они производятся в форме капсул размером менее одного микрона (в сравнении, диаметр человеческого волоса составляет около 75 микрон). Эти крошечные капсулы загружают триклабендазолом, а затем компануют вместе для доставки необходимой дозы. Ученые использовали хитозан, природный сахарный полимер, обнаруженный в экзоскелете моллюсков и клеточных стенках некоторых грибов, чтобы покрыть масляную сердцевину капсул и связать препарат вместе, одновременно стабилизируя капсулу и помогая сохранить ее. В форме нанокапсулы лекарственное средство будет в 100 раз более растворимым, чем его нынешняя форма таблетки.
Результаты научной работы
Франсиско Гойкулеа сказал: «Растворимость является критически важной задачей для эффективной антипаразитарной медицины. Мы стремились решить эту проблему на уровне наночастиц. Триклабендазол принимается в виде дозы, составляющей миллиарды крошечных капсул – это означают, что лекарство будет более эффективно и быстро всасываться. Благодаря использованию нанокапсул и наноэмульсий можно повысить эффективность лекарств и найти новые решения для наилучших способов доставки лекарств».
Клаудио Саломон сказал: «На сегодняшний день это первый доклад о наноинкапсулировании триклабендазола, и мы считаем, что этот тип препарата может быть применен и к другим антипаразитарным препаратам. Но необходимы дополнительные исследования, чтобы эта новая лекарственная форма с триклабендазолом способствовала наилучшему антипаразитарному эффекту. В текущем исследовании ученые работают над этим вопросом”.
Методика по встраиванию триклабендазола в нанокапсулы, опубликованная в журнале PLOS ONE, также позволила бы вводить более низкие дозы.
Авторы другого исследования утверждают, что паразитарные инфекции с множественными штаммами наносят больший вреда организму.
Ведущий специалист отдела организации клинических исследований, терапевт, врач ультразвуковой диагностики АО «СЗЦДМ» (г. Санкт-Петербург), главный редактор, учредитель сетевого издания Medical Insider, а также автор статей
E-mail для связи – [email protected];
